硼(peng)一點也不無聊！今天，我們將(jiang)深入研究含硼(peng)氨基(ji)酸結構單元的(de)令人興奮(fen)的(de)世界，并釋(shi)放下一代(dai)肽的(de)潛力(li)。

硼(peng)酸(suan)(suan)(suan)和硼(peng)酸(suan)(suan)(suan)鹽可(ke)(ke)以(yi)充(chong)當路(lu)易(yi)斯(si)酸(suan)(suan)(suan)，并與(yu)(yu)(yu)糖、胺、異羥(qian)肟酸(suan)(suan)(suan)等形成可(ke)(ke)逆共價絡合物。硼(peng)酸(suan)(suan)(suan) (BA) 的(de)一個有趣特征是它們可(ke)(ke)以(yi)與(yu)(yu)(yu)富含電子的(de)鄰位(wei)功(gong)能共價配對，例如兒(er)茶酚(fen) (CA) ）和水楊基羥(qian)肟酸(suan)(suan)(suan)酯（SHA），即與(yu)(yu)(yu)路(lu)易(yi)斯(si)供體。

通過(guo)將 BA 和 CA 合(he)并到(dao)線性(xing)(xing)結構（例(li)如合(he)成肽主(zhu)鏈(lian)）中(zhong)，您可(ke)(ke)以獲得空(kong)間(jian)要求低的(de)高度(du)親和的(de)互(hu)(hu)補鏈(lian)。它(ta)們可(ke)(ke)用(yong)于編碼二進制信(xin)息、釋放有(you)效(xiao)負載(zai)或(huo)可(ke)(ke)逆地固定標記結構，因(yin)為這(zhe)種相互(hu)(hu)作用(yong)取(qu)決于 pH 值。雖然(ran) BA 和 CA 之間(jian)的(de)鍵在中(zhong)性(xing)(xing) pH 值下很容易形成，但當(dang)周圍環境(jing)變成酸性(xing)(xing)時，它(ta)們就會斷(duan)裂(lie)，就像許多腫瘤的(de)微(wei)環境(jing)、細胞的(de)溶酶體區室(shi)或(huo)簡單地通過(guo)調節 pH 值一樣(yang)。

硼酸(suan)(suan)修飾的(de)(de)(de)苯丙氨(an)酸(suan)(suan)和帶有(you)兒(er)茶(cha)酚(fen)的(de)(de)(de)殘基(ji)（例如二羥基(ji)-L-苯丙氨(an)酸(suan)(suan)）之(zhi)間的(de)(de)(de) pH 依賴性可逆反應的(de)(de)(de)圖示。

與水(shui)楊基(ji)羥肟酸酯一起，硼酸酯衍生物(wu)已被研(yan)究用于控制釋放細胞生長抑制藥(yao)物(wu)，例(li)如硼酸酯修飾(shi)的喜(xi)樹堿。

合(he)成肽(tai)的(de)(de)苯基硼酸(suan)酯側(ce)鏈和效應分(fen)子的(de)(de)水楊基異羥肟酸(suan)酯部分(fen)之(zhi)間(jian)形成的(de)(de)復合(he)物。后(hou)者可(ke)以在(zai)弱酸(suan)性條件下釋放，例(li)如在(zai)溶酶體區(qu)室(shi)中。

硼自然以兩種同位素形式存(cun)在：10 B (19.6%) 和12 B (80.3%)。當受到熱（=低能）中子(zi)照射時(shi)，10 B 吸(xi)收(shou) 1 個中子(zi)，并被活化11 B，不穩(wen)定并迅速分(fen)解為α粒子(zi)和鋰離子(zi)。與此同時(shi)，在非常狹窄的空間內釋放出大量(liang)的能量(liang)（2.31 MeV）：微粒輻射僅(jin)達到 5-9 µm，相當于(yu)單個細胞的大小(xiao)，因此非常適合摧毀腫瘤(liu)，而周圍的健康(kang)組織則(ze)幸免于(yu)難。

這種現象在一種名為(wei) BNCT（硼中(zhong)子(zi)捕(bu)獲療法）的實驗醫學(xue)技術中(zhong)得到了利用，首先在腫(zhong)瘤部位(wei)富集含硼分(fen)子(zi)，然后用熱中(zhong)子(zi)（可以用加速(su)器裝置產(chan)生）進行照射(she)。每克組織(zhi)需(xu)要(yao)積累約 10 µg (1 µmol) 10 B。靶細(xi)胞(bao)對硼的選擇性攝取當然是必要(yao)的，并(bing)且需(xu)要(yao)精確遞送含硼探針。

為(wei)了(le)能夠通過固相合成(cheng)方便地將硼(peng)酸(suan)(suan)鹽摻(chan)入(ru)肽(tai)中(zhong)(zhong)(zhong)，我們在(zai)(zai)(zai)我們的(de)產(chan)品(pin)組(zu)合中(zhong)(zhong)(zhong)添加了(le)三種不同保(bao)(bao)護(hu)(hu)的(de)構建(jian)模塊（參見(jian)相關產(chan)品(pin)）。FAA0010中(zhong)(zhong)(zhong)蒎二醇(chun)保(bao)(bao)護(hu)(hu)的(de)目(mu)的(de) 是防止合成(cheng)過程中(zhong)(zhong)(zhong)引入(ru)幾(ji)種硼(peng)酸(suan)(suan)酯時肽(tai)的(de)聚集。在(zai)(zai)(zai)用 TFA 釋放成(cheng)品(pin)肽(tai)的(de)過程中(zhong)(zhong)(zhong)，可以(yi)方便地去除蒎二醇(chun)保(bao)(bao)護(hu)(hu)。建(jian)議使用 TentaGel® 樹脂作為(wei) SPPS 的(de)固體載體。為(wei)了(le)調節(jie)含硼(peng)酸(suan)(suan)肽(tai)在(zai)(zai)(zai)水性(xing)介質中(zhong)(zhong)(zhong)的(de)溶解度，可以(yi)在(zai)(zai)(zai) SPPS 過程中(zhong)(zhong)(zhong)添加帶電(dian)氨(an)(an)基酸(suan)(suan)，如賴(lai)氨(an)(an)酸(suan)(suan)。

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