ET404-toxin毒素試劑介紹
設計者(zhe)毒(du)素(su)是具(ju)有自定義生物(wu)學(xue)特性(xing)(xing)的(de)(de)肽配(pei)體(ti),作用(yong)在(zai)多種離子通道、其他細(xi)胞表(biao)面受體(ti)和酶途(tu)徑("受體(ti)")上(shang)(shang)。設計師(shi)毒(du)素(su)是由一(yi)個專有的(de)(de)技(ji)術平(ping)臺產生的(de)(de),該平(ping)臺產生了成千(qian)上(shang)(shang)萬種經過進(jin)化測試的(de)(de)新型(xing)組合變(bian)種,有目(mu)標(biao)的(de)(de)動(dong)物(wu)毒(du)素(su)和篩選平(ping)臺,以(yi)(yi)分離那些在(zai)其原生細(xi)胞環境中或以(yi)(yi)純化形(xing)式活躍于(yu)其感興趣的(de)(de)藥物(wu)靶點的(de)(de)毒(du)素(su)。可利(li)用(yong)zhi毒(du)素(su)確定藥物(wu)開發的(de)(de)新目(mu)標(biao)或新線索,優化已(yi)知配(pei)體(ti)(如(ru)選擇(ze)性(xing)(xing)、作用(yong)機制、藥代動(dong)力(li)學(xue)),并驗證(zheng)治(zhi)療目(mu)標(biao)的(de)(de)選擇(ze)。由設計者(zhe)毒(du)素(su)產生的(de)(de)公共領域的(de)(de)例子是高(gao)親和力(li)的(de)(de)選擇(ze)性(xing)(xing)配(pei)體(ti),用(yong)于(yu)kv1.3和kcsa k+通道。
如今,動物毒(du)液(ye)毒(du)素(su)是許(xu)多主要藥物的(de)來源(yuan)(yuan),其中包括yi流的(de)藥物,這些(xie)藥物對從心血管疾病(bing)到代謝和慢性(xing)疼痛等多種疾病(bing)都(dou)有(you)影響。此外(wai),毒(du)液(ye)毒(du)素(su)是一些(xie)診斷和藥物化妝品(pin)的(de)來源(yuan)(yuan)。
ET404-toxin毒素試劑 應用程式:
設計毒素
(I)生成具有(you)自定義生物學(xue)特(te)性(xing)的再新肽配體(ti);
(II)能夠修改現有的肽以(yi)達到所(suo)期望(wang)的性能,功能或結構。
toxin毒(du)素(su)試劑 適用領域:
1.為已驗證的(de)目標產(chan)生從頭(tou)開始的(de)命(ming)中;
酶途徑中離子通(tong)道、細(xi)胞表面受體和靶的(de)新肽配體的(de)鑒定(ding)。
2.點擊引導優化;
優化鉛的撞(zhuang)擊,例(li)如,在(zai)親和性,選擇性,作(zuo)用機制,化學結(jie)構/藥(yao)代動力(li)學。
3.完善現有活性藥物成分(apis);
改(gai)善現有肽類化合物的某些(xie)特性(xing),如親和性(xing)、選擇性(xing)、作用(yong)機制(zhi)、化學結(jie)構/藥代動力學。
4. Me-too(后續,生(sheng)物相似);
鑒(jian)定(ding)現有(you)肽(tai)api較(jiao)接近的結構或功能變體。按照操作(fto)空間的自由(you),并根據藥理(li)學的預定(ding)修改。
其(qi)他應用包括:目標驗(yan)證;虛擬屏幕(mu)模型;雙重類別藥物(wu)化妝品開發(fa),以(yi)及限定fto空(kong)間(zhuan利性)。
由Zoltan Takacs和他的(de)(de)同事(shi)在芝加哥大學(xue)開發的(de)(de)設計毒(du)素是(shi)一個平臺(tai),它(ta)基(ji)于一組模(mo)板肽產生變異,并(bing)識別出那些具(ju)有(you)所需特(te)性的(de)(de)毒(du)素。它(ta)是(shi)由的(de)(de)組合化學(xue)和功(gong)能基(ji)因組學(xue),以可擴展的(de)(de),高(gao)通量(liang)的(de)(de)方式實現(xian)。
典型的(de),模板是一組精(jing)選的(de)動(dong)物毒液毒素,具有已知的(de)藥(yao)理(li)作用(yong),可(ke)以根(gen)據藥(yao)物指(zhi)標(biao)獲得新的(de)特(te)(te)性。主要(yao)特(te)(te)征包括:大量的(de)新分子被創造出來,經過進化(hua)測試的(de)分子圖案,以及圖書館的(de)目標(biao)特(te)(te)異性。
屏幕百萬以上的變體
設計(ji)師的(de)毒物庫中保存著(zhu)數(shu)千100多萬(wan)個新穎分子,它們代表著(zhu)大量的(de)非隨機變(bian)異——有(you)意引(yin)入和定義(yi)——這些變(bian)異都(dou)來源于天然模(mo)板。
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