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FAK（局部粘(zhan)(zhan)附激(ji)酶，或 PTK2）是一種(zhong)蛋白酪(lao)氨酸激(ji)酶，它不與受體相關(guan)，也不位于膜上。它在整合素聚集和細(xi)胞基質(zhi)(zhi)粘(zhan)(zhan)附的位點通過自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其(qi)他酪(lao)氨酸激(ji)酶被激(ji)活。通過將控(kong)制細(xi)胞遷移、粘(zhan)(zhan)附和存活的信號從(cong)細(xi)胞外(wai)基質(zhi)(zhi)轉(zhuan)移到細(xi)胞質(zhi)(zhi)，FAK 介導基于整合素的細(xi)胞信號傳導。
許多腫(zhong)瘤(liu)，包括頭頸(jing)部、結腸、乳腺、前列腺、肝臟和甲狀(zhuang)腺腫(zhong)瘤(liu)，都(dou)過度表(biao)達 FAK。此外，在這些腫(zhong)瘤(liu)中，FAK 過度表(biao)達與侵襲性表(biao)型密(mi)切相關(guan)。當顯性負 FAK 片段過度表(biao)達且 FAK 信號傳導受(shou)到(dao)抑制(zhi)時(shi)，膠(jiao)質母(mu)細(xi)胞瘤(liu)和卵巢癌細(xi)胞不太可能侵襲。 FAK 是研發抗轉移和抗腫(zhong)瘤(liu)藥物的關(guan)鍵目標。
| 結構 | 貨(huo)號 | 產品(pin)名稱 | CAS 編號 | 產品描述 |
|---|---|---|---|---|
 | V0663 | Defactinib（VS6063，PF04554878） | 1073154-85-4 | Defactinib（以前稱為 VS-6063、PF-04554878）是一種選擇性、ATP 競爭(zheng)性和口服生物活性的 FAK（粘著斑激酶(mei)）小分子(zi)抑制(zhi)劑，具有潛(qian)在的抗腫瘤活性。 |
 | V0656 | PF-00562271 苯磺酸鹽 | 939791-38-5 | PF-00562271 貝西酸(suan)酯(zhi)(zhi) (也(ye)稱為 PF562271 或(huo) PF-562271 貝西酸(suan)酯(zhi)(zhi)) 是 PF-00562271 的(de)苯磺酸(suan)鹽形式，是一種 ATP 競爭性、口服(fu)生物可利用(yong)的(de) FAK (粘著斑激酶) 和 Pyk2 催(cui)化(hua)活性抑制劑，具有潛在的(de)抗腫瘤活性。 |
 | V0661 | PF-431396 | 717906-29-1 | PF-431396 (PF431396) 是一種基于嘧啶的(de)選(xuan)擇性(xing) PYK2 和 FAK（粘著(zhu)斑激酶和富含脯氨(an)酸的(de)酪氨(an)酸激酶 2）雙重抑制劑，具有(you)潛在的(de)抗骨質疏松活(huo)性(xing)。 |
 | V2696 | PF-562271 | 717907-75-0 | PF-562271 是(shi)一(yi)種新型(xing)、強(qiang)效、ATP 競爭性(xing)(xing)、口服生物(wu)可利用、可逆(ni)的 FAK（粘著斑激(ji)酶）和 Pyk2 催化(hua)活(huo)性(xing)(xing)抑制劑，IC50 分別為 1.5 和 14 nmol/L。 |
 | V0660 | PF-562271 鹽酸 | 939791-41-0 | PF-562271 HCl 是(shi) PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的(de)(de)鹽酸(suan)鹽，它是(shi)一(yi)種強效、ATP 競爭(zheng)性(xing)(xing)、口服生(sheng)物可(ke)利(li)用、可(ke)逆(ni)的(de)(de) FAK（粘著(zhu)斑激酶(mei)）和(he) Pyk2（富含脯(fu)氨酸(suan)的(de)(de)酪氨酸(suan)激酶(mei)）催化(hua)活性(xing)(xing)抑制劑，具有潛在的(de)(de)抗(kang)癌活性(xing)(xing)。 |
 | V0658 | PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228 (PF573228) 是一種選擇性 ATP 競爭性 FAK（粘著斑激酶）抑制(zhi)劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0662 | PND-1186 (VS-4718；SR-2156) | 1061353-68-1 | PND-1186（也稱(cheng)為 SR2156、PND1186 或(huo) VS4718）是一種(zhong)新型、有(you)效(xiao)、可逆和選擇性(xing) FAK（粘(zhan)著(zhu)斑激酶）抑制劑，具有(you)潛在的(de)抗癌活性(xing)。 |
 | V0659 | TAE226 (NVP-TAE226) | 761437-28-9 | TAE226（也稱為 NVP-TAE226；TAE-226）是一種新型(xing)、有效(xiao)、選擇性和 ATP 競爭性小(xiao)分子(zi) FAK（粘著斑激酶）抑(yi)制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
北京(jing)和一(yi)生(sheng)物科技有限公(gong)司專業(ye)代理(li)antibodiesinc全(quan)系列產(chan)品，專營進口生物試劑，科學儀(yi)器，實驗(yan)消耗品，化工(gong)原料(liao)及藥物中(zhong)間體等。公司(si)與諸多國外品牌簽下(xia)代理，sigma、santa、RD、Abcam、CST、toxin、streck、Biolegend、ebioscience、saracare、polyplus、Beyotime、Novus、moltox等，能為廣大(da)科研用戶提供數萬(wan)種(zhong)試劑、儀(yi)器和(he)實(shi)驗消耗品。
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