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組(zu)蛋(dan)白(bai)修(xiu)飾對于控(kong)制整體基(ji)(ji)因(yin)表達(da)和階(jie)段特異性基(ji)(ji)因(yin)表達(da)至關重要。雖(sui)然(ran)組(zu)蛋(dan)白(bai) H3K9 和 H3K27 通常與(yu)基(ji)(ji)因(yin)抑制有關，但(dan)組(zu)蛋(dan)白(bai) H3K4、H3K36 和 H3K79 上的(de)甲基(ji)(ji)化(hua)通常與(yu)基(ji)(ji)因(yin)激活有關。位(wei)點(dian)特異性甲基(ji)(ji)轉移酶和去甲基(ji)(ji)化(hua)酶動態(tai)控(kong)制組(zu)蛋(dan)白(bai)賴氨酸的(de)甲基(ji)(ji)化(hua)。細胞中 H3K27 的(de)甲基(ji)(ji)化(hua)由 EZH2（PRC2 的(de)催化(hua)亞基(ji)(ji)）進行。
抑制(zhi)組蛋白(bai) H3 賴氨酸 79 甲基轉移酶 DOT1L 可提(ti)高(gao)誘導(dao)多能干(gan)細胞 (iPSC) 的(de)產生。EPZ-5676 是一種強效且特異的(de) DOT1L 抑制(zhi)劑(ji)。
zeste 同源物 2 的組蛋白甲基轉移酶增強(qiang)子 (EZH2) 對組蛋白 3 的賴氨酸 27 (H3K27me3) 進行三甲基化，導致染色質凝(ning)聚和轉錄(lu)抑制，對 PRC2 活性至關重要(yao)。
| 結構(gou) | 貨號 | 產品名稱 | CAS 編號 | 產品描(miao)述(shu) |
|---|---|---|---|---|
 | V0384 | 3-脫氮普蘭諾星 A (DZNeP; NSC 617989) HCl | 120964-45-6 | 3-deazaneplanocin A HCl（也稱(cheng)為 DZNep；C-c3Ado；NSC-617989）是(shi)腺(xian)苷(gan)類似物 3-deazaneplanocin A 的鹽酸(suan)(suan)鹽，是(shi)一種新型(xing)的 S-腺(xian)苷(gan)同型(xing)半(ban)胱氨酸(suan)(suan)水解酶競爭性抑(yi)制劑(ji)，也是(shi)具有抗癌活性的 EZH2（組蛋白甲基轉移酶）抑(yi)制劑(ji)。 |
 | V2032 | 5周 | 1350752-07-6 | G9a-IN-1（化(hua)合(he)物 113）是一種(zhong) G9a 蛋白抑(yi)制劑(ji)。 |
 | V3067 | A-196 | 1982372-88-2 | A-196 (A196) 是一(yi)種(zhong)強效、選擇性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制劑(ji)（IC50= 25 和 144 nM），具有抗癌活性。 |
 | V9842 | A-366 | 1527503-11-2 | A-366 (A366) 是一種(zhong)新(xin)型、強效、肽(tai)競(jing)爭性(xing)的組蛋白甲(jia)基轉移(yi)酶 G9a 抑(yi)制劑，具(ju)有抗癌活(huo)性(xing)。 |
 | V85805 | AC1Q3QWB（AQB） | 46697-00-1 | |
 | V75868 | PRMT5-IN-27 | 2790567-82-5 | PRMT5-IN-27（化合物 481）是 PRMT5 的抑(yi)制劑（阻(zu)斷劑/拮抗劑）。 |
 | V0388 | AMI-1 二鈉鹽 | 20324-87-2 | AMI-1 (AMI 1) 二鈉鹽是一(yi)種新型、可細(xi)胞(bao)滲透性(xing)(xing)和(he)選擇性(xing)(xing)的(de)組蛋白甲基轉移酶 (HMT) 抑制劑(ji)，具有(you)抗(kang)炎(yan)活(huo)性(xing)(xing)。 |
 | V56266 | 阿莫地喹-d10 | 1189449-70-4 | 阿莫(mo)地喹-d10 是(shi)阿莫(mo)地喹的氘(dao)標記(ji)形(xing)式。 |
 | V78961 | 抗癌劑126 | 抗(kang)癌劑126（化合物12）是一種具有抗(kang)癌作用的WDR5抑(yi)制(zhi)劑（拮抗(kang)劑）。 | |
 | V79864 | 抗增殖劑-25 | 抗增殖(zhi)劑-25（化合物 3s4）是一種(zhong)選(xuan)擇性 PRMT5 抑制劑（IC50= 0.11 μM）。 | |
 | V34821 | 抗腫瘤劑-101 | 2848632-52-8 | 抗腫瘤(liu)劑-101 是賴氨(an)酸甲基轉移酶 G9a/GLP 的選擇(ze)性(xing)共價抑制劑，對 G9a 和 GLP 的 IC50 分別為 8.5 nM 和 5.5 nM。 |
 | V52392 | AS-85 | 2323623-80-7 | AS-85 是一(yi)種有效(xiao)的 ASH1L 抑制劑(ji)（IC50=0.6 µM），具有抗白血病活性。 |
 | V78137 | AS-99 | AS-99 是有效的、特異(yi)的 ASH1L 組蛋白(bai)(bai)甲(jia)基轉(zhuan)移酶(mei)抑制劑(ji)（IC50= 0.79 µM，Kd= 0.89 µM），具有抗白(bai)(bai)血病活性。 | |
 | V52369 | AZ506 | 2043321-54-4 | AZ506 是一(yi)種有(you)效的 SMYD2 抑制劑（拮抗劑），IC50 為 17 nM。 |
 | V4167 | BAY-598 | 1906919-67-2 | BAY-598（BAY598 S-異構體）是一種新型、有效、選擇性、肽競爭(zheng)性的(de)賴氨酸甲(jia)基轉移(yi)酶SMYD2小(xiao)分子抑制(zhi)劑(ji)，具(ju)有潛在的(de)抗腫(zhong)瘤活(huo)性。 |
 | V52360 | BBDDL2059 | 2691174-27-1 | BBDDL2059 是組蛋白甲基轉移(yi)酶 EZH2 的選擇性共價抑(yi)制劑，對(dui) EZH2-Y641F 的 IC50 為(wei) 1.5 nM。 |
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